综述梳理吲哚类衍生物靶向分枝菌酸合成酶(MmpL3、InhA、KasA/B)的构效关系与合成路线,并指出多数系列尚缺酶学与遗传学靶点验证
这篇综述系统汇总了吲哚类小分子作为抗结核候选物、靶向分枝菌酸生物合成通路(MmpL3、InhA、KasA/KasB)的设计、合成与生物学评价进展,逐系列列出最优化合物的MIC值(如MmpL3方向的化合物20-22为0.0195 µg/mL、化合物36a为0.024 µM、化合物82的MIC50为0.015 µM;InhA方向的化合物122a为0.39 µM、化合物143f为3.99 µM)与分子对接结果,并指出许多吲哚系列尚缺乏纯化酶IC50/Ki等直接生化抑制数据和耐药突变、靶点过表达等遗传学验证。